Тамоксифен є антиметаболітом (антиестрогеном), конкурентно зв'язується з рецепторами естрогенів в цитоплазмі естрогенозалежних пухлинних клітин. Разом з ними проникає в ядро, де блокує взаємодію естрогенів зі своїми рецепторами.
Фармакокінетика. Після перорального прийому препарат швидко абсорбується і максимальні концентрації в сироватці досягаються протягом 4-7 годин.
Стійкі концентрації (приблизно 300 нг/мл) досягаються після чотиритижневого лікування з добовою дозою прийому 40 мг.Тамоксифен добре зв'язується з сироватковим альбуміном (>99%).
В результаті метаболізму, в процесі гідроксилювання, деметилювання і кон'югації, відбувається утворення ряду метаболітів, що мають показники фармакологічного профілю, подібні вихідній хімічній сполуці, що, таким чином, сприяє досягненню терапевтичного ефекту. Період напіввиведення становить 7 днів. Виділення відбувається головним чином через калові маси. У нашому інтернет магазині Steroids Shop цена тамоксифен значно нижче ніж на інших сайтах.
Метастатичний рак молочної залози, особливо у пацієнток, що знаходяться в менопаузі, рак ендометрія, нирок, саркома м'яких тканин, ановуляторне безпліддя, післяпологова агалактія, олігоспермія, пухлини гіпофіза. Помічено, що профілактичне введення тамоксифену жінкам з ризиком раку молочної залози знижує їх захворюваність на 45% в порівнянні з жінками такого ж ризику, але не приймали препарат.
Важливо! Ознайомся з лікуванням раку нирки, аденоми гіпофіза
У нашому інтернет магазині Steroids Shop ви можете стероиды купить наложенным платежом.
При раку молочної залози, ендометрія або нирок по 10-20 мг 2-3 рази на день. Курсова доза становить 2,4-9,6 г; лікування триває до регресії процесу і протягом наступних 1-2 місяці.
При ановуляторному безплідді по 10 мг 2 рази на день протягом 4 днів, починаючи з 2-го дня менструації, потім по 20 мг 2 рази на день, а при необхідності по 40 мг 2 рази на день.
При післяпологовій агалактії по 10 мг 4 рази на день протягом 5 днів.
При олігоспермії по 10 мг 2 рази на день.
В процесі лікування необхідний контроль числа лейкоцитів, тромбоцитів, рівня кальцію, показників системи згортання крові.
Мало ефективний в лікуванні хворих з метастазами (особливо в печінку).
У ряду жінок, які приймають тамоксифен для лікування раку молочної залози в передклемактеричному періоді, спостерігається відсутність менструацій.
рекомендується здійснювати ретельний контроль за хворими при одночасному застосуванні антикоагулянтів кумаринового типу.
Лактація: дані про виділення тамоксифену в грудне молоко у жінок відсутні, тому його застосування під час лактації не рекомендується.
Відсутність апетиту, нудота, блювота. Відчуття втоми, сонливість, запаморочення, еритема, гіперкальціємія, помірні метрорагії. Легенева емболії, тромбози. Гіперплазія ендометрія, поліпоз або ендометріальна карцинома, фіброма матки, кістозні набрякання яєчників у жінок, ретинопатія, помутніння рогівки, напади спека, збільшення ваги, свербіж статевих органів, зміни менструального циклу. Головний біль. Рідко лихоманка, лейкопенія, іноді з анемією та / або тромбоцитопенією, нйтропенія. Зміною рівнів ферментів печінки, а в рідкісних випадках, з більш серйозними порушеннями, включаючи жирову інфільтрацію печінки, холестаз і гепатит.
Антациди і секретолітики не повинні призначатися одночасно з тамоксифеном, а з проміжком в 2 години.
Естрогени послаблюють ефект тамоксифену, а прогестагени посилюють.
Цитостатики підвищують ризик тромбозів.
Застосування препарату в комбінації з антикоагулянтами кумаринового типу може викликати значне посилення антикоагулюючої дії.
Абсолютні-вагітність, тромбофлебіт, гіперчутливість до тамоксифену.
Відносні-лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперліпідемія, гіперкальціємія, катаракта.
Посилення антиестрогенних побічних явищ. Специфічного антидоту немає, і лікування повинно бути симптоматичним.
Зберігати при температурі 15-25 °С, в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
