Тамоксифен є нестероїдним антиестрогенним засобом володіє також слабкими естрогенними властивостями. Його дія заснована на здатності блокувати рецептори естрогенів. Тамоксифен а також деякі його метаболіти конкурують з естрадіолом за місця зв'язування з цитоплазматичними рецепторами естрогену в тканинах молочної залози матки піхви передньої долі гіпофіза і пухлинах з високим вмістом рецепторів естрогену. На противагу естрогену тамоксифен зв'язуючись з естрогенними рецепторами не впливає на синтез ДНК в ядрі а пригнічує поділ клітини що призводить до регресії пухлинних клітин в результаті їх загибелі.
На сайті офіційного постачальника SteroidShop за найкращими цінами можна тамоксифен купить (Киев).
При прийомі всередину тамоксифен добре всмоктується. Максимальна концентрація в сироватці досягається в межах від 4 до 7 годин після прийому одноразової дози. Рівноважна концентрація тамоксифену в сироватці крові зазвичай досягається після 3-4 тижнів прийому. Зв'язок з білками плазми-99%.
Метаболізується в печінці з утворенням декількох метаболітів у метаболізмі бере участь ізофермент CYP2C9. Шляхом деметилювання тамоксифен метаболізується в N - дезметилтамоксифен який у свою чергу шляхом N-деметилювання трансформується в N-дездиметиловий метаболіт. Виведення тамоксифену з організму має двофазний характер з початковим періодом по-лувиведення від 7 до 14 годин і з подальшим повільним термінальним періодом напіввиведення протягом 7 днів.
Виводиться переважно через кишечник в основному у вигляді метаболітів; незначна кількість-нирками.
Стероиды купить наложенным платежом за невелику вартість можна на сайті Стероїд Шоп.
Тамоксифен також можна застосовувати при інших солідних пухлинах резистентних до стандартних методів лікування при наявності гіперекспресії рецепторів естрогену.
Тромбофлебіт, вагітність, підвищена чутливість до тамоксифену.
З боку травної системи: нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ; в окремих випадках - жирова інфільтрація печінки, холестаз, гепатит.З боку ЦНС: рідко-депресія, запаморочення, головний біль, ретробульбарний неврит.З боку органу зору: рідко-ретинопатія, кератопатія, катаракта.З боку системи кровотворення: рідко-тромбоцитопенія, лейкопенія.З боку ендокринної системи: у жінок-гіперплазія ендометрія, вагінальні кровотечі, припливи, збільшення маси тіла; у чоловіків-імпотенція, зниження лібідо.З боку серцево-судинної системи: набряки, тромбоемболія, флебіт.Дерматологічні реакції: алопеція, висип, свербіж.Інші: болі в кістках і вогнищах ураження, підвищення температури тіла.
Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, стану пацієнта і застосовуваної схеми протипухлинної терапії.
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами похідними кумарину підвищується ризик посилення антикоагулянтної дії; з цитостатиками-можливе підвищення ризику тромбоутворення.При одночасному застосуванні з алопуринолом можлива гепатотоксична дія; з аміноглутетимідом-зменшення концентрації тамоксифену в плазмі, мабуть, внаслідок підвищення його метаболізму.У пацієнтів, які отримують тамоксифен, можливе пролонгування нервово-м'язової блокади, спричиненої атракурієм.При одночасному застосуванні бромокриптину можливе посилення допамінергічної дії бромокриптину. У пацієнтів, які отримують тамоксифен, при застосуванні варфарину виникає ризик розвитку загрозливої клінічної ситуації: можливі пролонгування протромбінового часу, гематурія, гематома.При одночасному застосуванні з мітоміцином підвищується ризик розвитку гемолітико-уремічного синдрому.Можливе зменшення концентрації тамоксифену в плазмі крові, що, мабуть, обумовлено індукцією ізоферменту CYP3A4 під дією рифампіцину.Естрогени можуть зменшувати терапевтичний ефект тамоксифену.
З обережністю застосовують при лейкопенії, тромбоцитопенії, гіперкальціємії, у пацієнтів з катарактою, гіперліпідемією.У процесі лікування слід регулярно контролювати картину периферичної крові (особливо кількість тромбоцитів); рівень кальцію і глюкози в крові; при тривалому застосуванні показано спостереження окуліста (кожні 3 міс).Не слід поєднувати з препаратами, що містять гормони, особливо естрогени.При одночасному застосуванні з препаратами, що впливають на систему згортання крові, необхідна корекція дози тамоксифену.В експериментальних дослідженнях встановлено канцерогенну дію тамоксифену.
Всередину не розжовуючи запиваючи невеликою кількістю рідини одноразово вранці або вранці і ввечері (при дворазовому прийомі).
Режим дозування зазвичай встановлюється індивідуально залежно від показань. Добова доза становить 20-40 мг.в якості стандартної дози рекомендується прийом 20 мг тамоксифену всередину щодня тривало. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату скасовують.
