Тамоксифен показаний при гормонально-позитивному раку молочної залози у жінок як в пременопаузі, так і в постменопаузі.
Тамоксифен - найбільш старий і добре знайомий препарат з групи селективних модуляторів естрогенових рецепторів. Тамоксифен вважається препаратом вибору при раку молочної залози у жінок в пременопаузі, проте він за своєю ефективністю у пацієнток в постменопаузі він все ж поступається новій групі гормональних препаратів – інгібіторів ароматази. Тамоксифен приймають як правило 5 років. Однак, при метастатичному поширенні раку молочної залози тамоксифен приймається стільки часу, скільки триває його ефективність.
Тамоксифен показаний для зниження ризику раку молочної залози у жінок:
Тамоксифен має дуже слабку естрогенну активність. Потрапляючи в кровотік, він розноситься по всьому організму. При наявності ракових клітин з рецепторами естрогену він з'єднується з ними і не дає взаємодіяти їм з натуральним естрогеном. Оскільки тамоксифен має дуже слабкий естрогеновий ефект, він надає дуже незначний стимулюючий ефект на клітини. А блокуючи вільні естрогенові рецептори на поверхні ракових клітин він пригнічує стимулюючий ефект гормонів на пухлину. У нашому інтернет магазині Steroids Shop ви можете купить Тамоксифен містять препарати за вигідною ціною.
Таким чином, тамоксифен діє як антиестроген. Слід зазначити і той факт, що тамоксифен може блокувати естрогенові рецептори і в здорових клітинах молочних залоз. Цей ефект дозволяє використовувати даний препарат з метою попередження аномального росту клітин і тим самим служить профілактикою виникнення раку молочної залози.
Крім того, блокуючи рецептори естрогену тамоксифен допомагає скоротити ризик розвитку раку молочних залоз у жінок з високим ризиком цієї пухлини, які не хворіли на рак. На додаток до цього у пацієнток, які перенесли рак молочної залози, тамоксифен дозволяє зменшити ризик виникнення раку в іншій залозі.
Тамоксифен вважається прекрасним препаратом для пацієнток в пременопаузі. Але серед пацієнток в постменопаузі він вже не є препаратом першого вибору. Якщо ви приймаєте тамоксифен вже два-три роки і у Вас тепер настала менопауза, то лікар, зазвичай переводить Вас на інший вид гормонотерапії – інгібітори ароматази, які слід приймати до закінчення п'ятирічного періоду гормонального лікування. Але цілком можливо продовжувати прийом тамоксифену і після нього вже перейти на інгібітори ароматаз. При прийомі тамоксифену, як і інших препаратів гормонального лікування, необхідно періодично консультуватися у лікаря з метою оцінки ефектів і побічних явищ лікування.
Купить стероиды без предоплаты ви можете в нашому інтернет магазині Steroids Shop.
Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, стану пацієнта і застосовуваної схеми протипухлинної терапії.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Тамоксифен протипоказаний до застосування при вагітності. При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
В експериментальних дослідженнях встановлено тератогенну дію тамоксифену.
Гостре передозування тамоксифеном у людини не спостерігалася.
Симптоми: слід очікувати, що передозування може викликати посилення вищеописаних побічних реакцій.
Лікування: специфічних антидотів не існує, лікування повинно бути симптоматичним.
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами похідними кумарину підвищується ризик посилення антикоагулянтної дії; з цитостатиками-можливе підвищення ризику тромбоутворення.
При одночасному застосуванні з алопуринолом можлива гепатотоксична дія; з аміноглутетимідом-зменшення концентрації тамоксифену в плазмі, мабуть, внаслідок підвищення його метаболізму.
У пацієнтів, які отримують тамоксифен, можливе пролонгування нервово-м'язової блокади, спричиненої атракурієм.
При одночасному застосуванні бромокриптину можливе посилення допамінергічної дії бромокриптину. У пацієнтів, які отримують тамоксифен, при застосуванні варфарину виникає ризик розвитку загрозливої клінічної ситуації: можливі пролонгування протромбінового часу, гематурія, гематома.
При одночасному застосуванні з мітоміцином підвищується ризик розвитку гемолітико-уремічного синдрому.
Можливе зменшення концентрації тамоксифену в плазмі крові, що, мабуть, обумовлено індукцією ізоферменту CYP3A4 під дією рифампіцину.
Естрогени можуть зменшувати терапевтичний ефект тамоксифену.
Зберігати при температурі 15-25 °C. Термін придатності: 5 років.
На жаль, антиестрогенний ефект тамоксифену з часом слабшає. Зрештою, тамоксифен більше не робить потрібного впливу на клітини молочної залози. Іноді він може навіть діяти як справжній естроген, надаючи стимулюючий вплив на клітини, замість того, щоб їх пригнічувати.
Чому таке трапляється? Справа в тому, що естрогенові рецептори можуть змінюватися в плані свого розміру, форми, щільності або функції. В результаті тамоксифен вже не може надавати колишньої ефект на ці рецептори. Або особливі молекули (протеїни), які допомагають тамоксифену проявляти свій ефект, починають вичерпуватися або навіть протидіяти тамоксифену.
У деяких жінок може бути рак молочної залози, при якому можуть бути як гормонально-позитивні клітини, так і гормонально-негативні. У такому випадку деякі клітини раку ефективно реагують на тамоксифен, а деякі не реагують. У разі, якщо пацієнтка в постменопаузі приймає тамоксифен два – три роки і він перестає давати ефект, лікар зазвичай переводить жінку на інші гормональні препарати – інгібітори ароматази.
З обережністю застосовують при лейкопенії, тромбоцитопенії, гіперкальціємії, у пацієнтів з катарактою, гіперліпідемією.
У процесі лікування слід регулярно контролювати картину периферичної крові (особливо кількість тромбоцитів); рівень кальцію і глюкози в крові; при тривалому застосуванні показано спостереження окуліста (кожні 3 міс).
Не слід поєднувати з препаратами, що містять гормони, особливо естрогени.
При одночасному застосуванні з препаратами, що впливають на систему згортання крові, необхідна корекція дози тамоксифену.
В експериментальних дослідженнях встановлено канцерогенну дію тамоксифену.
