Balkan Esculap (Тадалафіл) є ефективним, оборотним селективним інгібітором специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5) циклічного гуанозин монофосфату (цГМФ).
Коли сексуальне збудження викликає місцеве вивільнення оксиду азоту, інгібування ФДЕ5 тадалафілом веде до підвищення рівнів цГМФ в кавернозному тілі статевого члена.
Наслідком цього є релаксація гладких м'язів артерій і приплив крові до тканин статевого члена, що і викликає ерекцію. Тадалафіл не робить ефекту у відсутності сексуального стимулювання.
Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ5. ФДЕ5 є ферментом, виявленим в гладких м'язах кавернозного тіла, в гладких м'язах судин внутрішніх органів, в скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях і мозочку.
Дія Balkan Esculap (Тадалафіл) на ФДЕ5 є більш активною, ніж на інші фосфодіестерази. Тадалафіл є в 10 000 разів більш потужним відносно ФДЕ5, ніж відносно ФДЕ1, ФДЕ2 і ФДЕ4, які локалізуються в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці і в інших органах. Тадалафіл в 10 000 разів активніше блокує ФДЕ5, ніж ФДЕ3 - фермент, який виявляється в серці і кровоносних судинах.
Ця селективність відносно ФДЕ5 в порівнянні з ФДЕЗ має важливе значення, оскільки ФДЕЗ є ферментом, що бере участь в скороченні серцевого м'яза. Крім того, тадалафіл приблизно в 700 разів активніше відносно ФДЕ5, ніж відносно ФДЕ6, виявленої в сітківці і є відповідальною за фотопередачу. Тадалафіл також проявляє дію в 10 000 разів більш потужне відносно ФДЕ5 в порівнянні з його впливом на ФДЕ7 - ФДЕ10.
Тадалафіл покращує ерекцію і можливість проведення успішного статевого акту. Препарат діє протягом 36 годин. Ефект проявляється вже через 16 хвилин після прийому препарату при наявності сексуального збудження.
Тадалафіл у здорових осіб не викликає достовірної зміни систолічного і діастолічного тиску в порівнянні з плацебо в положенні лежачи (середнє максимальне зниження становить 1, 6/0, 8 мм рт. ст., відповідно) і в положенні стоячи (середнє максимальне зниження становить 0, 2/4, 6 мм рт. ст., відповідно).
Тадалафіл не викликає достовірної зміни частоти серцевих скорочень.
Тадалафіл не викликає змін розпізнавання кольорів (блакитний / Зелений), що пояснюється низькою спорідненістю його до Фдеб. Крім того, не спостерігається впливу тадалафілу на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск і розмір зіниці.
При дослідженні тадалафілу у чоловіків у добовій дозі 10 мг не виявлено клінічно значущого впливу препарату на кількість і концентрацію сперми, рухливість і морфологію сперматозоїдів.
Після прийому тадалафілу всередину тадалафіл швидко всмоктується. Середня максимальна концентрація (Смах) в плазмі досягається в середньому через 2 години після прийому всередину.
Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежать від прийому їжі, тому тадалафіл можна приймати незалежно від прийому їжі. Час прийому (вранці або ввечері) не мав клінічно значущого ефекту на швидкість і ступінь всмоктування.
Якщо у вас є протипоказання до прийому препарату достинекс, аналоги зі схожим діючою речовиною ви можете знайти на сайті Steroids Shop.
Тадалафіл показаний при порушеннях ерекції.
Тадалафіл приймають всередину.
Застосування у чоловіків середнього віку.
Тадалафіл застосовують внутрішньо незалежно від прийому їжі в початковій дозі 20 мг.пацієнти можуть здійснювати спробу статевого акту протягом 36 годин після прийому для встановлення оптимального часу відповіді на прийом препарату.
Максимальна рекомендована частота прийому - 1 раз на добу. У чоловіків літнього віку (65 років і старше) коригування дози не потрібно.
Ознайомитися з характеристикою препарату Каберголин ви можете на сайті Стероїд Шоп.
У пацієнтів з незначним порушенням функції нирок зміни режиму дозування не потрібно. При помірній нирковій недостатності (Cl креатиніну 31-50 мл/хв) початкова рекомендована доза - не більше 5 мг на день, максимальна доза - не більше 10 мг кожні 48 год.При тяжкій нирковій недостатності у пацієнтів на гемодіалізі максимальна рекомендована доза - не більше 5 мг на день.
При печінковій недостатності слабкого та середнього ступеня вираженості максимальна доза-10 мг 1 раз на добу. При тяжкій печінковій недостатності використання препарату не рекомендується, оскільки відсутні дані контрольованих клінічних досліджень з безпеки застосування
у пацієнтів, які приймають сильні інгібітори CYP3A4 (наприклад кетоконазол, ритонавір та ін.) максимальна рекомендована доза - 10 мг не частіше, ніж 1 раз на 72 год.
Застосування тадалафілу при супутньому лікування нітратами (до 48 год.) або будь-якими альфа-адреноблокаторами (крім 0,4 мг тамсулозину 1 раз на добу) протипоказано.
Застосування тадалафілу у дітей
Тадалафіл не застосовується у осіб до 18 років.
Симптоми: при призначенні тадалафілу здоровим добровольцям одноразових доз до 500 мг і пацієнтам з еректильною дисфункцією багаторазових доз до 1000 мг небажані ефекти були такими ж, як і прийомі більш низьких доз.
Лікування: специфічних антидотів немає. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз вносить незначний внесок в елімінацію тадалафілу.
Сексуальна активність має потенційний ризик для пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями. Тому лікування еректильної дисфункції, в тому числі з використанням тадалафілу, не слід проводити у чоловіків з такими захворюваннями серця, при яких сексуальна активність не рекомендована.
Слід враховувати потенційний ризик ускладнень при сексуальній активності у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями:
Вплив інших препаратів на тадалафіл:
Відомо, що тадалафіл посилює гіпотензивну дію нітратів (нітрогліцерин, ізосорбіду динітрат, ізосорбіду мононітрат). Це відбувається в результаті адитивної дії нітратів і тадалафілу на метаболізм окису азоту і цГМФ. Тому, використання тадалафілу на тлі застосування нітратів протипоказано.
Balkan Esculap не проявляє клінічно значущої взаємодії з основними класами антигіпертензивних засобів, включаючи блокатори кальцієвих каналів (амлодипін), інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (еналаприл), блокатори бета-адренергічних рецепторів (метопролол), альфа-блокатори, тіазидні діуретики (бендофлюазид) і блокатори рецепторів ангіотензину II, які використовувалися в різних дозах в якості монотерапії або в комбінаціях.
Не виявлено відмінностей у небажаних подіях у пацієнтів, які приймають тадалафіл у поєднанні з антигіпертензивними препаратами або без них.
