Летрозол - относится к неспецифическим конкурентным ингибиторам ароматазы. По химической структуре это производное бензгидринтриазола 4, 4'-[(1 Н-1,2,4-триазо-1-ил-метилен)-дибензонитрил. Такие ингибиторы ароматазы, как летрозол действуют путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - геном цитохрома Р-450, препарат предупреждает преобразование андрогенов в эстрогены в жировой ткани, печени, скелетных мышц и снижает концентрацию последних в системном кровотоке на 75—95 % без существенного влияния на синтез кортикостероидов в надпочечниках, а также альдостерона и гормонов щитовидной железы. Летрозол, по данным разных авторов, блокирует эстрогеновые рецепторы у 50 - 75 % больных. По сравнению с анастрозолом более выражено (до 98,8 %) блокирует активность цитохрома Р-450 ароматазы и существенно снижает уровень эстрогенов (эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата), однако, клиническая значимость этих данных является неопределенной.
Препарат выпускается в таблетках по 2,5 мг. Для летрозола характерен дозозависимый эффект, поэтому схема приема должна быть четко рассчитана. Применяется обычно по одной таблетке 1 раз в день независимо от приема пищи, после чего быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Степень его абсорбции не зависит от приема пищи. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 4 (от 2 до 6) недели применения. Препарат не обладает кумулятивными свойствами. С белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, связывается около 60 % летрозола. Проникает он и в эритроциты, где его концентрация достигает 80 % уровня в крови. Летрозол быстро и равномерно распределяется в тканях. Метаболизируется препарат при участии изоферментов цитохрома Р-450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового метаболита (4,4'-метанол-бис-бензонитрил) и его кетонового аналога. Основной путь элиминации летрозола из организма - через мочевыделительную систему. Не менее 75 % введенной дозы экскретируется в виде глюкуронида карбинолового метаболита, а около 6 % - в виде неизмененного летрозола. Для быстрой покупки Летрозола перейдите по ссылке https://steroids-shop.com.ua/substance/34/
Появление недорогой торговой марки Летразола вывело данный препарат в лидеры. Имеется достаточное число исследований, подтверждающих высокую эффективность у мужчин. Введение препарата сопровождалось выраженным подъемом гонадотропина (ЛГ). Эффективная дозировка начинается с 0,02 мг (в 100 раз ниже терапевтической) и позволяет снизить уровень эстрогена на треть. Период полувыведения летрозола составляет 2-4 дня, что позволяет принимать его через день. Основным недостатком является выраженная способность подавлять уровень эстрогенов даже в низких дозировках.
